Φαρμακοκινητική της θρομβίνης από το Agkistrodon acutus σε αρουραίους

Το Haemocoagulase Acutus (Halase), ένα νέο αιμοστατικό στην ανάπτυξη αλάσης, είναι ένα ένζυμο τύπου θρομβίνης (TLE) υψηλής απόδοσης που προέρχεται από το δηλητήριο φιδιού Agkistrodon acutus.Για τη μελέτη της φαρμακοκινητικής της Halase, εφαρμόστηκε σε αρουραίους μέθοδος ραδιοϊσοτόπου σημασμένο με 125Ⅰ και ραδιοδοκιμή σε συνδυασμό με ίζημα TCA.Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι οι τιμές AUC συσχετίστηκαν θετικά με τις δόσεις και στις δύο χρησιμοποιούμενες μεθόδους και οι συντελεστές συσχέτισης ήταν 0,999 8 και 0,999 0 αντίστοιχα.Η συγκέντρωση του φαρμάκου στο ήπαρ, τον σπλήνα και την καρδιά έφτασε στο αποκορύφωμά της μετά από 5 λεπτά χορήγησης, ενώ τα περισσότερα άλλα όργανα την έφτασαν σε 30 λεπτά και στη συνέχεια μειώθηκαν σταδιακά.Σε κάθε χρονικό σημείο, η συγκέντρωση του φαρμάκου στο ήπαρ ήταν σημαντικά υψηλότερη από αυτή σε άλλους ιστούς.Η χαλάση απεκκρίθηκε πλήρως και κυρίως στα ούρα.% Η θρομβίνη από το Agkistrodon acutus είναι ένα είδος θρομβίνης που απομονώθηκε και καθαρίστηκε από το δηλητήριο του Agkistrodon acutus.Είναι ένας νέος τύπος αιμοστατικού φαρμάκου που αναπτύχθηκε από την ομάδα μας. Η φαρμακοκινητική της θρομβίνης από το Agkistrodon acutus σε αρουραίους μελετήθηκε με τη μέθοδο του ραδιοϊσοτόπου με σήμανση 125 I και την καθίζηση με τριχλωροξικό οξύ σε συνδυασμό με την ανίχνευση ραδιενεργών.Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι οι τιμές AUC που μετρήθηκαν με τις δύο μεθόδους συσχετίστηκαν θετικά με τη δόση και οι συντελεστές συσχέτισης ήταν 0,9998 και 0,9990, αντίστοιχα.Η περιεκτικότητα του φαρμάκου στο ήπαρ, τον σπλήνα και την καρδιά ήταν η υψηλότερη 5 λεπτά μετά τη χορήγηση, ενώ στους περισσότερους άλλους ιστούς ήταν η υψηλότερη 30 λεπτά μετά τη χορήγηση και στη συνέχεια μειώθηκε σταδιακά.Σε κάθε χρονικό σημείο, η περιεκτικότητα του φαρμάκου στον ηπατικό ιστό ήταν σημαντικά υψηλότερη από αυτή σε άλλους ιστούς.Επιπλέον, η απέκκριση θρομβίνης του Agkistrodon acutus είναι πλήρης, κυρίως με τα ούρα